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A small molecule-kinase interaction map for clinical kinase inhibitors
Nat Biotechnol. 2005 Feb 13
競合溶出を利用した high-throughput(?) な kinase-binding assay を開発したという内容かな? 119 の kinases に対して 20の化合物(imatinib や gefitinib など)の結合能を見ている．競合溶出が基本原理なので functional assay では無いことに注意．ATP-binding ポケットとの競合ならそれなりに意味がある結果になりそうな気はするけど……．このやり方が有効であるためには，各 kinase の ATP-binding ポケットにキッチリと結合する(競合させる側の)化合物を準備する必要があると思われるので，それがカギかな?